阿来替尼（Alectinib）是一种口服的间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂。
其适应症主要包括以下方面：
1. 局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗
适用人群：ALK基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
作用机制：通过特异性抑制ALK和RET酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散信号传导，诱导肿瘤细胞死亡。
临床证据：
ALEX研究（全球随机3期试验）显示，与克唑替尼相比，阿来替尼显著延长无进展生存期（PFS），中位PFS达34.8个月，且5年生存率超过62.5%。
中国数据：国内临床试验中，阿来替尼治疗ALK阳性晚期NSCLC患者的客观缓解率（ORR）高达91%，疾病控制率（DCR）达97%。
展开剩余60%2. 术后辅助治疗
适用人群：ALK阳性IB期至IIIA期非小细胞肺癌患者，术后需辅助治疗以降低复发风险。
作用机制：通过清除术后残留的微小病灶，减少肿瘤复发和转移。
临床证据：
ALINA研究显示，阿来替尼术后辅助治疗可降低76%的复发或死亡风险，并减少78%的颅内肿瘤复发风险。
安全性：因不良反应退出治疗的比例仅为5%，显著低于化疗组（21%）。
3. 克唑替尼耐药或不耐受患者的治疗
适用人群：对克唑替尼（第一代ALK抑制剂）产生耐药性或无法耐受其副作用的ALK阳性NSCLC患者。
作用机制：阿来替尼作为第二代ALK抑制剂，对ALK激酶域的多种耐药突变（如L1196M、G1269A等）具有强效抑制作用。
临床证据：
NP28761和NP28673研究显示，阿来替尼在克唑替尼耐药患者中的客观缓解率（ORR）达50%，中位PFS达8.9个月。
脑转移控制：阿来替尼血脑屏障穿透率高，对脑转移患者的颅内客观缓解率（iORR）达64%，显著优于克唑替尼（18%）。
4. 其他潜在适应症
RET融合阳性肿瘤：阿来替尼对RET酪氨酸激酶也具有抑制作用，目前正在探索其在RET融合阳性非小细胞肺癌、甲状腺癌等肿瘤中的疗效。
联合治疗：阿来替尼与免疫检查点抑制剂（如PD-1/PD-L1抑制剂）的联合治疗正在研究中，旨在进一步提高疗效。
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