
阿来替尼(Alectinib)是一种口服的间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂。
其适应症主要包括以下方面:
1. 局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗
适用人群:ALK基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
作用机制:通过特异性抑制ALK和RET酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞的生长和扩散信号传导,诱导肿瘤细胞死亡。
临床证据:
ALEX研究(全球随机3期试验)显示,与克唑替尼相比,阿来替尼显著延长无进展生存期(PFS),中位PFS达34.8个月,且5年生存率超过62.5%。
中国数据:国内临床试验中,阿来替尼治疗ALK阳性晚期NSCLC患者的客观缓解率(ORR)高达91%,疾病控制率(DCR)达97%。
展开剩余60%2. 术后辅助治疗
适用人群:ALK阳性IB期至IIIA期非小细胞肺癌患者,术后需辅助治疗以降低复发风险。
作用机制:通过清除术后残留的微小病灶,减少肿瘤复发和转移。
临床证据:
ALINA研究显示,阿来替尼术后辅助治疗可降低76%的复发或死亡风险,并减少78%的颅内肿瘤复发风险。
安全性:因不良反应退出治疗的比例仅为5%,显著低于化疗组(21%)。
3. 克唑替尼耐药或不耐受患者的治疗
适用人群:对克唑替尼(第一代ALK抑制剂)产生耐药性或无法耐受其副作用的ALK阳性NSCLC患者。
作用机制:阿来替尼作为第二代ALK抑制剂,对ALK激酶域的多种耐药突变(如L1196M、G1269A等)具有强效抑制作用。
临床证据:
NP28761和NP28673研究显示,阿来替尼在克唑替尼耐药患者中的客观缓解率(ORR)达50%,中位PFS达8.9个月。
脑转移控制:阿来替尼血脑屏障穿透率高,对脑转移患者的颅内客观缓解率(iORR)达64%,显著优于克唑替尼(18%)。
4. 其他潜在适应症
RET融合阳性肿瘤:阿来替尼对RET酪氨酸激酶也具有抑制作用,目前正在探索其在RET融合阳性非小细胞肺癌、甲状腺癌等肿瘤中的疗效。
联合治疗:阿来替尼与免疫检查点抑制剂(如PD-1/PD-L1抑制剂)的联合治疗正在研究中,旨在进一步提高疗效。
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